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中国科学院大学杭州高等研究院张夏衡团队近日在《自然》发表一项突破性成果——“直接脱氨”新策略,有望重塑制药工业的合成路径。该方法能将芳香胺中的碳-氮键高效替换为多种功能化学键,仅用实验室常见且廉价的试剂,就可实现公斤级甚至吨级生产。与传统工艺需先将芳香胺转化为易爆的重氮盐不同,新技术绕开高风险中间体,无需大量铜试剂,大幅降低污染和成本,安全性更高,更适合规模化应用。

这项“分子编辑术”历经三年攻关,打破了沿用140年的经典合成模式,几乎适用于所有药物分子结构,不受形状或位置限制。据估算,部分药物中间体的生产成本可下降40%至50%。目前团队已与多家药企对接,推动技术落地,用于抗癌药等关键中间体的绿色合成。国际制药巨头辉瑞高级研发总监Scott Bagley评价其为“真正的杰作”,凸显其行业影响力。
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